生物转化作用是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化作用。
生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节，是机体维持稳态的主要机制。
肝脏是生物转化作用的主要器官，在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。
其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化，但以肝脏最为重要，其生物转化功能最强。
某些异物可以影响机体内同生物转化作用有关的酶的活动，这种影响为酶的抑制。
生物转化中第一相反应最主要的是：氧化反应、还原反应、水解反应。
相反应：药物在肝脏内代谢分为两个阶段：第一相反应和第二相反应。
第一阶段为氧化、还原及水解反应，产生一系列肝细胞毒性产物，主要包括亲电子基和氧自由基，也称作第一相反应。
第二阶段为结合反应，即药物解毒过程，也称作第二相反应。
生物转化的反应类型有：氧化反应：异物生物转化过程中的氧化反应是在混合功能氧化酶系的催化作用下进行；还原反应：生物转化过程中的还原反应大多是在各种还原酶的催化下进行；水解反应：生物转化过程中的水解反应是酯类、酰胺类等异物的转化方式。
结合反应：生物转化过程中由专一性强的各种转移酶催化进行的反应。
生物转化：是指外源化学物在机体内经多种酶催化的代谢转化。
生物转化是机体对外源化学物处置的重要的环节，是机体维持稳态的主要机制。