西达本胺是一种抗癌新药,中国自主知识产权,已经量产,广泛用于临床治疗。
西达本胺是全球首个获准上市的亚型选择性组蛋白去乙酰化酶口服抑制剂,也是中国首个授权美国等发达国家专利使用的原创新药。
这款中国原创的抗癌新药是由海归博士后鲁先平和其他5位海归专家花费14年的心血研制出来的,成功填写了中国抗癌药的原创空白,让中国药物研发从仿制开始走入了独立创新的研究阶段。
西辽,1124年到1218年是中国历史上由契丹族在中国新疆和中亚地区建立的政权,历三世三帝二后,享国八十八年。
西辽的建立者耶律大石是辽朝开国皇帝耶律阿保机的八世孙。
耶律大石原本效力于天祚帝,在辽朝即将灭亡之际出奔。
1124年,耶律大石称王,到达可敦城建立根据地。
1132年,耶律大石在叶密立城登基称帝,号“菊儿汗”,群臣又尊汉号为“天钓皇帝”,建元延庆,西辽正式建立。
随后耶律大石向西域、漠北、中亚等地区扩张,建都于虎思斡鲁朵。
在1141年的卡特万之战,击败塞尔柱帝国联军后称霸中亚,威名远播至欧洲。
突厥语和西方史籍称之为哈剌契丹或喀喇契丹。
高昌回鹘、西喀喇汗国、东喀喇汗国及花剌子模先后臣服于强盛期的西辽。
耶律大石死后,历经萧塔不烟、耶律夷列、耶律普速完三代君主后,到耶律直鲁古时期,由于长期对外战争,使西辽的国力走向衰落。
蒙古帝国崛起后,于1218年西辽被大蒙古国所灭。
西达本胺的作用:是一种抗肿瘤靶向药物。
分析:
1.西达本胺是一个中国原创的新型口服亚型选择性HDAC抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10亚型具有选择性抑制作用。
西达本胺通过对特定HDAC亚型的抑制及由此产生的染色质重构与基因转录调控作用,即表观遗传调控作用,抑制淋巴及血液肿瘤的细胞周期并诱导肿瘤细胞凋亡;诱导和增强自然杀伤细胞和抗原特异性细胞毒T细胞介导的肿瘤杀伤作用及抑制肿瘤病理组织的炎症反应,不仅能直接贡献于对T淋巴瘤中循环肿瘤细胞及局部病灶产生疗效作用,同时也可能应用于诱导和增强针对其他类型肿瘤的抗肿瘤细胞免疫的整体调节活性。
2.西达本胺的主要靶标是针对着与肿瘤发生和发展高度相关的第Ⅰ大类HDAC亚型。
研究表明,西达本胺具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化功能,以外,在恢复耐药肿瘤细胞对诸如铂类、紫杉醇及拓扑异构酶II抑制剂类药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发方面也发挥潜在抗肿瘤作用。